Vedci hľadajú nové liečivá proti nádorovým ochoreniam [vedanadosah.sk]

V nedávnej dobe boli publikované dve zahraničné práce, ktoré sa zaoberali prípravou a biologickými vlastnosťami zlúčenín s názvom izoxazolidínové triazoly. Autori zistili, že niektoré z týchto látok boli schopné potláčať rast ľudských nádorových buniek aj pri veľmi nízkych koncentráciách a tak sa stali možnými kandidátmi pri vývoji nových liečiv v oblasti onkologického výskumu.
Touto tematikou sa zaoberá aj výskum Ing. Radky Štadániovej z Fakulty chemickej a potravinárskej technológie Slovenskej technickej univerzity (STU) v Bratislave. Jej projekt Využitie izoxazolidínových oxiránov v syntéze liečiv patrí medzi projekty, ktorým bol udelený grant STU. „Rozhodli sme sa pre prípravu látok s potenciálnymi kancerostatickými účinkami. Dá sa povedať, že hlavným cieľom projektu je vytvoriť nový spôsob prípravy izoxazolidínových triazolov, ktoré by mohli byť zaujímavými kandidátmi pre oblasť výskumu a vývoja nových liečiv. Projekt je súčasťou veľkej témy, v rámci ktorej sme vypracovali nový koncept stereoselektívnej syntézy 3,4-trans-4-hydroxyizoxazolidínov z nitrónov a z ,-nenasýtených aldehydov, založený na dihydroxylačných a epoxidačných reakciách 4,5-nesubstituovaných 2,3-dihydroizoxazolov,“ uvádza Ing. Radka Štadániová.
Práve posledné menované epoxidačné reakcie im umožňujú pripraviť zlúčeniny s názvom izoxazolidínové epoxidy, ktoré sú východiskovými látkami na prípravu spomínaných izoxazolidínových triazolov. „Momentálne v rámci riešenia projektu dokončujem prípravu prvých cieľových izoxazolidínových triazolov pomocou známejších dihydroxylačných reakcií. Tieto výsledky som aktuálne prezentovala na interaktívnej konferencii Preveda a začínam sa venovať zefektívneniu syntézy izoxazolidínových triazolov s využitím izoxazolidínových epoxidov. Súčasťou tejto práce ja aj optimalizácia prípravy jednotlivých medziproduktov, zjednodušenie ich izolácie a určenie ich fyzikálno-chemických vlastností, čo je nevyhnutné pre každú novú zlúčeninu,“ vysvetľuje autorka projektu.
Pri charakterizácii nových zlúčenín im pomáhajú kolegovia z Centrálnych laboratórií a z Oddelenia anorganickej chémie FCHPT STU v Bratislave, ale aj z Chemického ústavu SAV v Bratislave. Očakávaným výsledkom tohto projektu je vytvorenie novej syntetickej cesty na prípravu rôzne substituovaných izoxazolidínových triazolov v čo najlepších výťažkoch, ktorá umožní pripraviť v relatívne krátkom čase veľké množstvo takýchto zlúčenín s potenciálnymi kancerostatickými účinkami a ktoré by mohli byť v budúcnosti testované na vybraných typoch ľudských nádorových buniek.
Ing. Radka Štadániová priblížila, že prínos práce pre odbornú verejnosť je možné nájsť hlavne v syntéze nových typov izoxazolidínových triazolov s potenciálnymi biologickými účinkami, ale aj vo vytvorení a použití nových pracovných postupov. „Všetky pripravené zlúčeniny sú cennými ekvivalentmi hydroxy-substituovaných cyklických amínov v procese výskumu a vývoja nových farmaceutík. Práve oblasť modernej medicinálnej chémie si neustále vyžaduje vytváranie takých metód, ktoré sú rýchlo a jednoducho aplikovateľné na prípravu originálnych nízko molekulových heterocyklov.“
No a čo projekt prináša laickej verejnosti? Ing. Radka Štadániová podotkla, že vysvetlenie nie je jednoduché, nakoľko chémia je považovaná za jednu z najťažších vedných disciplín. „V stručnosti môžeme povedať, že skúšame pripravovať také zlúčeniny, resp. látky, ktoré by mohli byť využiteľné v rámci farmaceutického priemyslu pri vývoji nových liekov. My sami dopredu nevieme povedať, či nami pripravené zlúčeniny budú vykazovať biologickú aktivitu, alebo sa zistí, že sa môžu uplatniť v inom odvetí chemického priemyslu ako organické zlúčeniny s vysokou pridanou hodnotou, tzv. chemické špeciality. Avšak našim výskumom určite prinášame nové poznatky,“ uzavrela.